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第一章绪论

发布时间:2021-04-25 发布人:秦亚东

第一章绪论

[习题] 

一、选择题

1.下列哪种结构不发生水解反应.

A、酯                          B、酰胺

C、酰肼和酰脲                  D、醚       E、活泼卤素化合物

2.影响药物水解的外界因素很多,下列哪项不会影响.

A、水分                        B、溶液的酸碱性

C、溶液的颜色                  D、温度       E、重金属离子等

3.以下代谢哪一个不属于相代谢

A、与葡萄糖醛酸结合          B、与硫酸结合

C、甲基化反应                D、乙酰化反应    E、水解反应

4.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是

A、降低药物的毒副作用              B、延长药物作用时间

C、改善药物的组织选择性            D、提高药物的稳定性  

E、提高药物的活性

5.治疗前列腺癌的己烯雌酚进行结构修饰,制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是

A、改善药物的溶解度                B、延长药物的作用时间

C、提高药物的组织选择性            D、提高药物的稳定性 

E、改善吸收

6.用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是

A、乙醚                            B、氯仿

C、石油醚                          D、正丁醇      E、正辛醇

7.QSAR是指

A、构效关系                         B、定量构效关系

C、生物电子等排体                   D、前体药物   

E、电荷转移复合物

8*药物的解离度与生物活性关系是

A、增加解离度,有利吸收,活性增强 

B、合适的解离度,有最大活性

C、增加解离度,离子浓度上升,活性增强  

D、增加解离度,离子浓度下降,活性增强

E、增加解离度,不利吸收,活力下降

9*药物的亲脂性与生物活性关系是

A、降低亲脂性,使作用时间延长 

B、增加亲脂性,有利吸收,活性增强

C、降低亲脂性,不利吸收,活性下降 

D、适度的亲脂性有最佳活性

E、增强亲脂性,使作用时间缩短

10*可使药物亲水性增加的基团是

A、卤素                   B、苯基

C、羟基                   D、酯基  

E、烷基 

11*可使药物亲脂性增加的基团是

A、烷基                   B、磺酸基

C、氨基                   D、羟基 

E、羧基 

12*下列叙述为不正确的是

A、化合物的旋光异构体的生物活性可能有较大差别

B、脂溶性越大的药物在体内愈易于吸收和转运

C、完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全

D、羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低

E、化合物与受体相结合时的构象称药效构象

13*药物与受体相结合时的构象称为

A、最高能量构象             B、反式构象

C、优式构象                 D、最低能量构象 

E、药效构象

14*在电荷丰富分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是

A、金属络合               B、电荷转移复合物

C、共价键                 D、疏水键 

E、氢键

B型题

ApKa                       BlgP

C、酸性药物                   D、碱性药物         EPH

15*用以表示药物解离度的参数

16*用以表示药物脂溶性的参数

17*在胃中不易解离,易于吸收的药物

X型题

1*药物的亲脂性与生物活性的关系

A、降低亲脂性,一般可使药物作用时间缩短          

B、适度的亲脂性有最佳活性

C、增强亲脂性,一般可使药物作用时间延长          

D、降低亲脂性,有利吸收,活性增强

E、增强亲脂性,不利吸收,活性下降

2*可使药物亲水性增加的基团是

A、酰胺                           B 巯基

C、磺酸基                         D、羟基 

E、烷基

3*要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有

A、羧基                         B、磺酸基  

C、烃基                           D、氯原子

E、羟基

4*符合羧基特征的是

A、引入该基团,使化合物解离度增加

B、成酯后,生物活性与羧基有很大的区别

C、引入该基团,使化合物易与受体碱性基团结和,有利增加生物活性

D、引入该基团,使化合物水溶性增加

E、引入该基团,使化合物脂溶性增加

5*符合巯基特征的是

A、引入该基团,使化合物脂溶性极大增加         

B、引入该基团,使化合物水溶性极大增加

C、引入该基团,增加水溶性的作用不明显         

D、可与金属络合,作为解毒药所具备的取代基

E、可与α,β-不饱和酮发生加成反应

6*不符合烷基特征的是

A、引入该基团,使化合物脂溶性增加

B、引入该基团,使化合物易透过血脑屏障,增加中枢作用

C、引入该基团,使化合物水溶性增加

D、引入该基团,一般可使药物作用时间缩短

E、 引入该基团,使化合物解离度增加

7.下列哪些属于药物的变质反应

A、药物的异构化反应            B、药物的水解反应

C、药物的聚合反应              D、药物由固态转变为液态

E、 药物的脱羧反应

8.下列哪些变化属于二氧化碳对药物质量的影响

A、改变药物的酸度              B、使药物氧化变质

C、使药物沉淀变质              D、使药物分解变质

E、固体药物变质

9*临床使用具有旋光性的药物为

A、重酒石酸去甲肾上腺素            B、盐酸吗啡

C、乙胺丁醇                        D、黄体酮 

E、萘普生 

10.药物化学结构修饰的目的有

A、提高药物的组织选择性             B、延长药物作用时间

C、改善药物的吸收                   D、消除药物的不良味觉

E、降低毒性和副作用

11.药物进行化学结构修饰常用的方法有

A、成酯修饰                         B、成酰胺修饰

C、开环修饰                         D、成盐修饰 

E、成环修饰

12、生物活性有差别的光学异构体是

A、氯霉素                          B、维生素C

C、异丙嗪                          D、左氟沙星

E、扑尔敏

二、名称解释

1、邻助作用:

2、稳定PH:

3、前药

4、分配系数

5、药物化学

6、药物

7、经典的电子等排体

三、填空

1.药物的水解最常见的是___、___和___的水解。

2.酯类药物水解产物为___和___。

3.苷类药物水解产物为___和___。

4.离去酸酸性越___的药物越易水解,反之,离去酸酸性越___的药物越不易水解。

5.空间位阻的掩蔽作用使水解速度___。

6.对羟基苯甲酸比苯酚难氧化即为___基的___结果。

 

四、问答题

 1、 二氧化碳对药物的质量有哪些影响?

 

2、药物的变质反应有哪些?

 

3、举例说明邻助作用?

 

4、影响药物水解的外界因素有哪些?

 

 

5、影响药物自动氧化的外界因素有哪些?

 


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