[药品名称]

阿替洛尔片

[英文名]

Atenolol Tablets

[汉语拼音]

Atiluoer Pian

[化学结构式]

[主要成分]

本品主要成分为阿替洛尔。化学名称为：   4-[3-[(1－甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

[分子式]

C14H22N2O3

[分子量]

266.34

[性状]

本品为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色。

[药理、毒理]

阿替洛尔片为选择性B一受体阻滞剂，主要用于治疗轻、中度高血压，室上性心动过速，心房颤动与心室扑动等，目前应用很广。阿替洛尔对心脏的受体有较强的选择性，无膜稳定作用和内源拟交感活性对气管及支气管受体作用较小。阿替洛尔主要作用于窦房结和房室结，能降低窦房结的自律性而减慢心率，通过阻滞受体和抑制儿茶酚胺作用，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。

[药理作用]

为选择性β₁肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0-7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

[药代动力学]

口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2-4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50-75L。血中半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低（6-16%）。

[适应症]

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

[用法与用量]

口服：

1、成人：开始每次6.25-12.5mg，一日2次，按需要及耐受量渐增至50-200mg。

2、肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min·1.73m²）者，每日25mg；15-35ml/（min·1.73m²）者，每日最多50mg。

[不良反应]

1、在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

2、其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。

3、罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

[禁忌症]

1、Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。

2、心源性休克者。

3、病窦综合症及严重窦性心动过缓。

[注意事项]

1、本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准。

2、肾功能损害时剂量须减少。

3、有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用。

4、本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用。

5、与饮食共进不影响其生物利用度。

6、本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。

7、患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用。

8、本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

9、运动员慎用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不排除胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

11、儿童用药：用于儿童应从小剂量开始0.25-0.5mg/kg，每日2次。注意监测心率、血压。

12、老年用药：所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。

13、药物过量：严重的心动过缓可静脉注射阿托品1-2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1-10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体激动剂。

[妊娠及哺乳期妇女用药]

本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头 3 个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

[老年患者用药]

所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。

[规格]

12.5 mg，25mg，50mg

[贮藏]

密封保存

[包装]

铝塑复合膜袋包装，每盒   10 片× 2 袋。高密度聚乙烯塑料瓶装，每瓶60片，每瓶50片。

[有效期]

24个月

[批准文号]